ЛЕКАРСТВА артериальная гипертензия АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К (ADELPHANE-ESIDREX K,СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) ТРИРЕЗИД К (TRIREZID K, ПЛИВА, Югославия)

Другие книги раздела МЕДИЦИНА:

Медицинская энциклопедия

Энциклопедия народного целительства

Домашний лечебник

Энциклопедия самолечения. Лечимся дома природными средствами

Лекарственные растения. Михаил Носаль, Иван Михайлович Носаль

Как лечились наши деды. Лечебник Куренева

О мышлении в медицине. Гуго Глязер

Домашний Доктор. Справочник, краткий словарь медицинских терминов

Исцеление человека. Андреев

Ревматические болезни

Свертывание крови

Исследования зрительной деятельности человека

Тяжелая закрытая травма черепа и головного мозга

Внезапная смерть

Резервы здоровья наших детей

Чудо голодания

Подсознание может всё

Как надо питаться

Гомеопатия: Гомеопатическая клиническая фармакология

Физиология человека

Секреты китайской медицины. Цигун
препарат с аналогичным содержанием активных компонентов.
     СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг ди-
гидралазина, 10 мг гидрохлортиазида и 600 мг калия хлорида.
     Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триме-
токсибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - произ-
водное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрох-
лортиазид -   производное   сульфонамида   (6-хлор-3,4-дигид-
ро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид); калия
хлорида - 8 ммоль K+.
     ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс К содержит резерпин,
дигидралазин, гидрохлортиазид и калия хлорид. Первые три ком-
понента имеют в организме различные точки приложения, взаимо-
дополняя друг друга и усиливая тем самым   гипотензивное
действие препарата.
     Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в пост-
ганглионарных симпатических нервных окончаниях и в ЦНС, а так-
же на довольно продолжительное время - потерю способности к
накоплению там катехоламинов. В результате тонус симпатической
нервной системы снижается, в то время как активность парасим-
патической нервной системы сохраняется. Это приводит к пониже-
нию АД, урежению пульса и оказывает седативное действие на
ЦНС. Максимальный эффект наступает обычно только через 2-3 не-
дели.
     Благодаря воздействию на мышечную ткань кровеносных сосу-
дов, преимущественно артериол, дигидралазин вызывает перифери-
ческую вазодилатацию, снижая повышенное АД. К особенностям ди-
гидралазина относится его способность снижать сопротивление
сосудов мозга и почек. При длительном курсе лечения почечный
кровоток не снижается. Дигидралазин оказывает гипотензивное
действие как в положении больного стоя, так и в положении ле-
жа, не вызывая при этом ортостатической гипотензии.
     Гидрохлортиазид препятствует активной реабсорбции Nа+,
главным образом в дистальных почечных канальцах, усиливая тем
самым выделение Na+, CL- и воды. Экскреция K+ и Mg ++ через
почки увеличивается и зависит от дозы, в то время как ре-
абсорбция Ca++ повышается. Диуретический эффект появляется
примерно через 2 часа после прима препарата, достигает макси-
мума примерно через 6 часов и сохраняется в течение 12 часов.
Доза гидрохлортиазида в 12,5 мг уже может быть достаточна для
получения максимального диуретического эффекта. Выведение нат-
рия и калия зависит от дозы. Препарат уменьшает сердечный выб-
рос, а также объем внеклеточной жидкости и объем плазмы крови,
а при длительном лечении - сопротивление периферических сосу-
дов. Экспериментальным путем было доказано, что происходит
торможение констрикторного действия адреналина и ангиотензина
II на гладкую мускулатуру. Не существует пропорциональной за-
висимости между концентрацией гидрохлортиазида в плазме и сте-
пенью АД. Гидрохлортиазид выделяется быстро.
     Калийсодержащее ядро таблетки адельфан-эзидрекса К - это
особая лекарственная форма, в которой хлорид калия, тонким
слоем диспергирован на нейтральной основе (матрице). Благодаря
замедленному и практически не зависящему от pH выделению хло-
рида калия в ЖКТ, вероятность создания высокой местной кон-
центрации KCl, приводящей к повреждению слизистой оболочки,
сводится к минимуму. С другой стороны, скорость выделения
достаточна для того, чтобы весь КСl вышел из матрицы и пол-
ностью всосался. Добавление калия позволяет предотвратить воз-
можную гипокалиемию. Нерастворенная матрица выделяется в раз-
мягченном виде с калом.
     ФАРМАКОКИНЕТИКА: см. адельфан-эзидрекс.
     ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.
     ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса К следует подбирать
индивидуально. Лечение начинают с назначения минимальных доз,
которые в зависимости от ответа больного на лечение можно
постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5 таб-
леток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрохлор-
тиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 приема.
Для поддерживающего лечения следует назначать самую низкую эф-
фективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сутки. Пре-
парат принимают во время еды и запивают водой.
     ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к одному из
компонентов или родственным им производным.
     Резерпин противопоказан при выраженной депрессии, болезни
Паркинсона, эпилепсии, электросудорожной терапии, феохромоци-
томе, сопутствующем лечении ингибиторами МАО (ингибиторы МАО
следует отменить не позднее, чем за 2 недели до начала лечения
резерпином), язвенная болезнь желудка, неспецифический язвен-
ный колит. Дигидралазин - при выраженной тахикардии. Гидрох-
лортиазид - при анурии, тяжелой почечной и печеночной недоста-
точности, рефрактерной гипогликемии, гипонатриемии, гиперкаль-
циемии и симптоматической гиперурикемии. Все таблетированные
препараты солей калия противопоказаны пациентам с воспалением
или нарушением проходимости пищевода или других отделов ЖКТ
(например, при болезни Крона), а также в случае гиперкалиемии.
     ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: благодаря медленному высвобождению калия
хлорида, маловероятно, чтобы адельфан-эзидрекс К мог вызывать
раздражение слизистой оболочки желудка или изъязвление кишеч-
ника, но если во время лечения возникает сильная тошнота, рво-
та, постоянная боль в животе, метеоризм или диарея, или есть
подозрение на желудочно-кишечное кровотечение, адельфан-эзид-
рекс К следует немедленно отменить. Учитывая возможность воз-
никновения гиперкалиемии, не следует назначать одновременно с
адельфаном-эзидрексом К калийсберегающие диуретики (такие как
спиронолактон, амилорид, триамтерен) или ингибиторы АКФ.
     МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: у больных с сердечной недостаточ-
ностью, перенесших инфаркт миокарда, с коронарным и/или цереб-
ральным атеросклерозом при назначении адельфана-эзидрекса К
следует соблюдать крайнюю осторожность. Необходимо избегать
резкого снижения АД. При почечной недостаточности (клиренс
креатинина менее 30 мл/мин или креатинин в сыворотке более 2,5
мг на 100 мл, т.е. 221 мкмоль/л), следует увеличить интервал
между приемами препарата, чтобы избежать накопления препарата
в организме.
     Лечение адельфаном-эзидрексом К может привести к замедле-
нию реакции больного (например, при вождении автомобиля).
     Резерпин следует назначать с большой осторожностью боль-
ным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в
анамнезе, с эрозивным гастритом, с желчекаменной болезнью, а
также пациентам с синусовой брадикардией, нарушением функции
проводимости и тем, у которых когда-либо были депрессивные
состояния. За 7 дней до начала электросудорожной терапии ре-
зерпин следует отменить. Необходимо прекратить прием резерпина
за несколько дней до проведения плановой операции, так как в
противном случае во время наркоза может падать АД. В случае
экстренной операции больному следует предварительно ввести
достаточную дозу атропина с тем, чтобы предотвратить тяжелую
брадикардию.
     Дигидралазин - больным с печеночной недостаточностью ре-
комендуется сократить дозу или увеличить интервал приема пре-
парата для того, чтобы избежать накопления дигидралазина в ор-
ганизме. В очень редких случаях при терапии дигидралазином мо-
жет развиться волчаночноподобный синдром. При появлении арт-
ралгии (иногда вместе с лихорадкой и высыпаниями на коже),
препарат следует отменить.
     При использовании бактериальных тест-систем дигидралазин
проявляет мутагенные свойства. Однако, при других методах про-
верки, в том числе in vivo, признаков мутагенности обнаружено
не было. Опыт по применению препарата в разных странах мира
показал, что связи между приемом дигидралазина и возникновени-
ем рака не существует.
     Гидрохлортиазид - во время лечения могут возникать нару-
шения электролитного баланса, в частности, гипокалиемия. Сле-
дует избегать строго бессолевой диеты, так как повышается вы-
деление электролитов. Необходимо регулярно проверять содержа-
ние электролитов в сыворотке, особенно у больных, принимающих
препараты наперстянки. Если возникают признаки гипокалиемии
(например, мышечная слабость, аритмия или соответствующие из-
менения на ЭКГ) или если из организма дополнительно выводится
калий (вследствие рвоты, диареи, недостаточного питания, неф-
роза, цирроза печени, гиперальдостеронизма, лечения АКТГ или
кортикостероидами), необходимо дополнительно вводить калий под
наблюдением врача. У больных, получающих относительно высокие
дозы тиазидов, может развиться гипомагниемия с появлением та-
ких признаков, как нервозность, мышечные судороги и аритмия.
     Пожилые люди, в особенности страдающие хроническими забо-
леваниями, а также больные циррозом печени более восприимчивы
к нарушению водно-электролитного баланса. В отдельных случаях
при терапии тиазидами наблюдалась гипонатриемия с неврологи-
ческими симптомами (тошнота, слабость, прогрессирующие наруше-
ния ориентации, апатия). Пациентам пожилого возраста и больным
циррозом печени следует чаще проверять уровень электролитов в
крови.
     Тиазиды могут повышать уровень мочевой кислоты в сыворот-
ке и вызывать приступы подагры у больных, предрасположенных к
этому. Несмотря на возможные изменения толерантности к глюко-
зе, лечение тиазидами крайне редко вызывает сахарный диабет. У
больных, страдающих гиперлипидемией, необходимо регулярно оп-
ределять уровень липидов в сыворотке.
     БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: так как перистальтика
ЖКТ при беременности снижена, адельфан-эзидрекс К следует наз-
начать беременным лишь в случае крайней необходимости. Если
адельфан-эзидрекс К назначают незадолго до родов, препарат мо-
жет вызвать у новорожденного летаргию, набухание слизистой
носа и анорексию. Поэтому назначать препарат в последний три-
местр беременности не рекомендуется. Так как активные вещества
препарата попадают в грудное молоко, необходимо сделать выбор:
либо отменить лечение, либо отказаться от кормления грудью.
     ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при соблюдении рекомендованной дозиров-
ки из-за низкого содержания активных веществ в препарате по-
бочные явления наблюдаются крайне редко. Несмотря на это, пре-
парат иногда может вызвать легкую усталость, спутанность соз-
нания, головокружение, головную боль, расстройства сна. Могут
возникать депрессия и тревога. Иногда наблюдаются кишечные
расстройства (тошнота, рвота, диарея). В редких случаях табле-
тированные препараты калия могут вызвать кровотечение, изъязв-
ление и рубцовый стеноз ЖКТ. Сообщалось о набухании слизистой
носа, приливах, снижении потенции и эритематозных высыпаниях.
Большие дозы могут вызывать ортостатическую гипотензию. Кроме
того, могут возникать следующие побочные явления, связанные с
каждым из компонентов препарата в отдельности.
     Резерпин - нечеткость зрения, сухость во рту, образование
язвы желудка, отеки, расстройства потенции и эякуляции, галак-
торея и гинекомастия; при больших дозах - нарушения сердечного
ритма и паркинсонизм.
     Дигидралазин - тахикардия, сердцебиение,   стенокардия;
иногда - повреждение печени, симптомы которого схожи с ви-
русным гепатитом; в отдельных случаях - высыпания на коже и
изменения картины крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения);
очень редко - периферический неврит, гломерулонефрит.
     Гидрохлортиазид - аллергические высыпания на коже, фо-
тосенсибилизация; в очень редких случаях - некротический
васкулит, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия,
угнетение деятельности костного мозга; гипокалиемия, гипонат-
риемия, гипомагниемия, гипохлоремический алкалоз и гиперкаль-
циемия (необходимо провести дифференциальную диагностику с ги-
перпаратиреозом); внутрипеченочный холестаз и желтуха, панкре-
атит; гиперурикемия, гипергликемия, глюкозурия или ухудшение
обменных процессов при диабете; повышение липидов в крови в
ответ на большие дозы; идиосинкразия (отек легкого).
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гипотензивный эффект адель-
фана-эзидрекса К усиливается при одновременном приеме других
понижающих давление средств (таких как гуанетидин, метилдопа,
бета-блокаторы, вазодилататоры, антагонисты кальция).   Со-
путствующее лечение калийсодержащими диуретиками и ингибитора-
ми АКФ может привести к задержке калия. Препарат усиливает
центральное седативное действие алкоголя, обезболивающих пре-
паратов, антигистаминных и психотропных средств (трицикли-
ческих антидепрессантов) на ЦНС, также может усилить эффект
адреналина или других симпатомиметических веществ (следует
проявлять осторожность при применении противокашлевых средств,
глазных капель и капель в нос).
     Кроме того, могут возникать реакции связанные с отдельны-
ми компонентами. Применение резерпина в сочетании с антиарит-
мическими средствами и препаратами наперстянки может вызывать
синусовую брадикардию. Резерпин уменьшает активность леводопы.
Назначение дигидралазина незадолго до или после применения ди-
азоксида может вызвать выраженную гипотензию. При назначении
гидрохлортиазида следует регулярно проводить контроль уровня
лития у пациентов, которые получают литий и одновременно при-
нимают гидрохлортиазид. Тиазиды усиливают воздействие произ-
водных кураре. Гипокалиемическое действие тиазидов может быть
повышено введением кортикостероидов, АКТГ, амфотерицина и кар-
беноксолона. При необходимости следует пересматривать дозиров-
ку инсулина или пероральных антидиабетических препаратов. Со-
путствующее назначение определенных НПВП (например, индомета-
цина) может ослабить диуретическое и гипотензивное действие
тиазидов. Были отдельные сообщения о нарушении функций почек у
предрасположенных к этому больных.
     ПЕРЕДОЗИРОВКА: появление головной боли, головокружений,
сонливости,   ухудшение   сознания,   кома,   экстрапирамидные
расстройства, судороги, парестезии и миоз. Может появиться
тошнота, рвота, диарея. Наблюдались тахикардия и гипотензия,
которые могут привести к обмороку; иногда - ишемия миокарда со
стенокардией и нарушения сердечного ритма. К тому же, могут
наблюдаться угнетение дыхания, электролитные нарушения, судо-
роги икроножных мышц, олигурия.
     Лечение - вызвать рвоту или промыть желудок, дать активи-
рованный уголь. При наличии ортостатической гипотензии необхо-
димо уложить больного, ввести плазмозаменители и скоррегиро-
вать содержание электролитов. При необходимости следует осто-
рожно ввести вазоактивные вещества. Если возникает диарея,
следует назначить антихолинергические средства. Для борьбы с
эпилепсией или судорогами - медленно в/в вводить противосудо-
рожные средства, например, диазепам. В случае сильного угнете-
ния дыхания - проводить искусственное дыхание. Так как резер-
пин оказывает длительное действие, необходимо наблюдать за па-
циентом в течение 72 часов.
     УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в сухом, прохладном месте.
     ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток с покрытием в упаковке.